成都市大华药业有限公司
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所在地区:四川/成都
主营行业:
品牌名称:
型号规格:盒
批准文号:513275077
产品标签:
产品卖点:
销售渠道:
执行标准 | |
产品类别 | 西药产品 |
产品规格 | 盒 |
卫生许可证 | |
成份 | |
性状 | |
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注意事项 | |
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备注 |
产品介绍:
凡毕士(依托泊苷)
【名称】凡毕士
【英文名】VePesid
【药理作用】本药化学名为4’-去甲基表鬼臼毒素9-[4,6-0-(R)-乙叉双香豆素-β-D-吡喃葡萄糖甙],通常称为VP-16-213或VP-16。易容于甲醇和氯仿,轻度溶于醇,难溶于水和乙醚,经有机溶剂能与水混合。本药的分子量为588.58,分子式为C29H32O13。非活性成分包括:枸橼酸、甘油、纯水、聚乙烯二醇400、明胶、对羟苯甲酸酯类、二氧化钛和氧化铁色素。本药是鬼臼毒素的半合成衍生物,主要作用于哺乳类细胞分裂周期的S后期的G2早期。高浓度时(大于等于10μg/mL),能使进入有丝分裂的细胞发生溶解;低浓度时(0.3-10μg/mL),可抑制细胞进入分裂前期,但不影响微管装置。本药突出的巨分子效应似乎是由于与DNA-拓扑同分异构酶II的相互作用或自由基所致的DNA链断裂有关。
【动力学】本药呈典型双相性过程:其分布半衰期大约为1.5hr,终末消除半衰期为4-11hr。机体总清除率为33-48mL/分或16-36mL/分/m2,象消除半衰期一样,在剂量为100-600mg/m2时是非剂量依赖性。在相同的剂量范围内,血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度值(Cmax)随剂量的增大而呈线性地增加。在稳定状态下其分布容积均值在18-29L即7-17L/m2,甚少进入脑脊液。体外试验表明,在正常肌肉组织和原发肿瘤组织中,本药浓度相近。本药结合于血浆白蛋白的蛋白结合率很高(为97%)。在儿童中,24hr内大约55%的剂量从尿中排泄,肾平均清除率为7-10mL/分/m2,而且剂量超过80-600mg/m2时,肾清除率与血浆蛋白的浓度呈负相关。因此,本药兼由肾脏和非肾的两种途径清除,后者即通过代谢和由胆汁排泄。胆汁排泄是本药的次要清除途径,剂量的大于等于6%以原形从胆汁中复得。代谢占非肾途径清除形式的大部分。成人和儿童尿液中的主要代谢产物是本药的羟基酸化合物,它是在内酯环打开后形成的羟酸,该代谢产物也可存在于血浆中,其存在形式最可能为反式异构体。该药的葡萄糖醛酸和/或硫酸化结合物在尿中排泄,占所给剂量的5-22%。口服本药后,Cmax和AUC值都呈现显著的同个体内及不同个体间的差异性,这导致绝对生物利用度测算的差异,生物利用度总的平均值大约为50%。在成人,本药的总消除率与肌酐清除率,低血清白蛋白浓度及非肾途径清除率相关。在伴有肝功能不全的成年癌症病人中,本药在体内的总清除率并不下降。在儿童,SGPT的升高与药物的总清除率减少有关。
【适应症】难治性睾丸肿瘤,肺小细胞肺癌,何杰金氏病,恶性(非何杰金氏)淋巴瘤以组织细胞型为佳,急性非淋巴细胞性白血病。
【用法用量】每疗程常用剂量为100-200mg/m2/日,空腹口服1-5日,或200mg/m2/日,于第1、3、5日服用,或50mg/m2,第1-21日口服,每3-4周用1疗程,可与其它药物联合应用。鉴于患者之间明显的个体差异,需要调整剂量以取得预期的治疗效果。
【包装规格】50毫克×20胶囊/盒100mg×20胶囊/盒
【价格】620元/盒1200元/盒
【储藏】室温10-20℃下保存。
【生产厂家】百时美施贵宝公司
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